物质学院高得伟课题组实现1,3-立体中心的双硼酸酯的不对称合成
近日,9499威尼斯官网登录物质科学与技术学院高得伟课题组实现了链状、非连续1,3-立体中心的1,2-双硼酸酯的不对称合成。该工作解决了亲核试剂远离手性环境时构建非连续手性中心的难题,发展了偕二硼酸酯新的不对称催化反应模式,避免了两种经典阴离子中间体所导致的副产物生成。相关成果发表于国际化学领域代表期刊《德国应用化学》(Angewandte Chemie International Edition)。药物与生物活性分子中普遍存在链状、非连续的1,3-立体中心,例如降血脂药物Rosuvastatin及降血压药物Aliskiren均含有该类手性骨架,但是围绕该类立体中心的直接构建一直进展缓慢(图1a)。近年来,不对称催化特别是利用协同催化策略在构建1,2-连续手性中心方面取得了长足进展。该反应往往利用有机小分子催化剂或Lewis酸催化剂控制亲核试剂的进攻方向,同时利用过渡金属和手性配体调控亲电试剂的立体选择性,高效构建四个立体异构体。但如果亲核试剂没有与有机小分子催化剂或者Lewis酸作用...
2024-01-17